洛莫司汀膠囊_易賢網(wǎng)

洛莫司汀膠囊

來源：易賢網(wǎng) 閱讀：2284 次日期：2014-12-10 13:39:17

溫馨提示：易賢網(wǎng)小編為您整理了“洛莫司汀膠囊”,方便廣大網(wǎng)友查閱！

洛莫司汀膠囊藥品使用說明書
產品名稱	洛莫司汀膠囊
英文名稱	LOMUSTINE CAPSULES
產品分類	藥品/化學藥品/抗腫瘤藥物
用途分類	抗腫瘤藥/抗腫瘤輔助藥
主要成份	洛莫司汀
劑　　型	膠囊劑
用　　途	本品脂溶性強，可通過血腦屏障，進入腦脊液，常用于腦部原發(fā)腫瘤（如成膠質細胞瘤）及繼發(fā)性腫瘤；治療實體瘤，如聯(lián)合用藥治療胃癌、直腸癌及支氣管肺癌、惡性淋巴瘤等。
用法用量	100～130mg/m2，頓服，每6～8周一次，3次為一療程。
產品說明	【性狀】本品為膠囊劑。
	【藥理毒理】本品為細胞周期非特異性藥，對處于G2－S邊界，或S早期的細胞最敏感，對G2期亦有抑制作用。動物實驗表明其與BCNU機理相似。本品進人人體后，其分子從氨甲酰胺鍵處斷裂為兩部分：一為氯乙胺部分，將氯解離，形成乙烯碳正離子，發(fā)揮烴化作用，致使DNA鏈斷裂，RNA及蛋白質受到烴化，這些主要與抗瘤作用有關；另一為氨甲酰基部分變?yōu)楫惽杷狨ィ蛟俎D化為氨甲酸，以發(fā)揮氨甲?；饔茫饕c蛋白質，特別是與其中的賴氨酸末端氨基等反應。據(jù)認為這主要與骨髓毒性作用有關，氨甲?；饔眠€可破壞一些酶蛋白，使DNA受烴化破壞后較難于修復，有助于抗癌作用。本品雖具烷化劑作用。但與一般烷化劑無交叉耐藥性，與長春新堿、甲基芐肼及抗代謝藥物亦無交叉耐藥性。對小鼠和兔子的試驗表明該藥物有致癌性。
	【藥代動力學】口服易吸收，體內迅速變?yōu)榇x產物。器官分布以肝（膽汁）。腎脾為多，次為肺、心、肌肉、小腸、大腸等。能透過血腦屏障，數(shù)分鐘后腦脊液中藥物濃度為血漿濃度的15～30%，可經(jīng)膽汁排人腸道，形成肝腸循環(huán)，故藥效持久。血漿蛋白結合率為50％（代謝物）。T1/2為16～18小時，其持久存在可能引起遲發(fā)性骨髓抑制。在肝內代謝完全，排泄于膽汁。有腸肝循環(huán)，故藥效持久。在尿、血漿、腦脊液均無原形藥存在?？诜?4小時內，本品的50％以代謝物形式從尿中排泄，但4日排泄量小于75%；從糞中排泄少于5%，從呼吸道排出約10％。因其脂溶性強，可有效透過血腦屏障。腦脊液中藥物濃度為血漿中的50%或更高。
	【不良反應】口服后6小時內可發(fā)生惡心、嘔吐，可持續(xù)2～3天，預先用鎮(zhèn)靜藥或甲氧氯普胺并空腹服藥藥可減輕；少數(shù)患者發(fā)生胃腸道出血及肝功能損害。骨髓抑制，服藥后3～5周可見血小板減少，白細胞降低可在服藥后第1及第4周先后出現(xiàn)兩次，第6～8周才恢復；但骨髓抑制有累計性。偶見全身性皮疹，有致畸胎的可能，亦可能抑制睪丸或卵巢功能，引起閉經(jīng)或精子缺乏。
	【禁忌癥】有肝功能損害、白細胞低于4×109／l、血小板低于80×109／l者禁用。合并感染時應先治療感染。
	【注意事項】1、因可引起突變和畸變，孕婦及哺乳期婦女應禁用。2、對診斷的干擾：本品可引起肝功能一時性異常。3、下列情況慎用：骨髓抑制、感染、腎功能不全、經(jīng)過放射治療或抗癌藥治療的患者或有白細胞低下史者。4、用藥期間應注意隨訪檢查血常規(guī)及血小板、血尿素氮、血尿酸、肌酐清除率、血膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶等。5、病人宜睡前與止吐藥、安眠藥共服，用藥當天不能飲酒。6、治療前和治療中應檢查肺功能。
	【孕婦及哺乳期婦女用藥】本藥有致癌、致畸作用，故妊娠及哺乳期婦女禁用。
	【兒童用藥】100-130mg/m2，頓服，每6～8周重復。
	【藥物相互作用】以本品組成聯(lián)合化療方案時，應避免合用有嚴重降低白細胞和血小板的抗癌藥。
	藥物過量：尚無藥物可對抗藥物過量，如出現(xiàn)嚴重骨髓抑制，白細胞過低可使用粒細胞集落刺激因子。
	【貯藏】遮光，密封，冷凍保存。