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    2014年藥理學第三章藥物效應動力學-受體的概念和特性
    來源:易賢網 閱讀:1245 次 日期:2014-08-12 17:58:36
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    受體是一類介導細胞信號轉導的生物大分子,主要為功能蛋白質,能識別周圍環(huán)境中的某些微量化學物質,首先與之結合,并通過中介的信息放大系統(tǒng)。受體可由一個或數個亞基組成,在其上的某些立體構型具有高度特異性,能準確地識別,并與配體或與其化學結構相匹配的藥物結合。

    受體應具有以下特性:

    (1)飽和性受體數量是有限的,其能結合的配體量也是有限的,因此受體具有飽和性,在藥物的作用上反映為最大效應。當藥物達到一定濃度后,其效應不會隨其濃度增加而繼續(xù)增加。

    (2)特異性受體對它的配體有高度識別能力,對配體的化學結構與立體結構具有很高的專一性,特定的受體只能與其特定的配體結合,產生特定的生理效應。同一化合物的不同光學異構體與受體的親和力相差很大。

    (3)可逆性配體與受體的結合是化學性的,既要求兩者的構象互補,還需要兩者間有相互吸引力。

    (4)高靈敏性受體能識別周圍環(huán)境中微量的配體,只要很低濃度的配體就能與受體結合而產生顯著的效應。

    (5)多樣性同一受體可廣泛分布于不同組織或同一組織不同區(qū)域,受體密度不同。受體多樣性是受體亞型分類的基礎,受體受生理、病理和藥物因素調節(jié),處于動態(tài)變化之中。

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