螺內(nèi)酯(spironolactone)又名安體舒通(antisterone)，化構(gòu)與醛固酮相似，具有抗醛固酮作用，已知醛固酮從腎上腺皮質(zhì)釋放后，能進入遠曲小管細胞，并與胞漿同受體結(jié)合成醛固酮-受體復合物，然后移入胞核，并誘導特異mRNA的形成，后者促進一種能調(diào)控管腔膜對Na+、 K+通透性的蛋白質(zhì)的合成等。螺內(nèi)酯可與醛固酮競爭醛固酮受體，最終阻礙蛋白質(zhì)的合成，因此螺內(nèi)酯能抑制Na+-K+交換，減少Na+的再吸收和鉀的分泌，表現(xiàn)出排Na+留K+作用。
螺內(nèi)酯的利尿作用不強，起效慢而維時久，其利尿作用與體內(nèi)醛固酮的濃度有關(guān)。僅當體內(nèi)有醛固酮存在時，它才發(fā)揮作用。對切除腎上腺的動物則無利尿作用。由于其利尿作用較弱，抑制Na+再吸收量還不到3%，因此較少單用。常與噻嗪類利尿藥或高效利尿藥合用以增強利尿效果并減少K+的喪失。
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